目前常用的抗甲狀腺藥物是硫脲類(lèi)化合物,包括硫氧嘧啶類(lèi)的丙硫氧嘧啶和甲硫氧嘧啶及咪唑類(lèi)的甲巰咪唑和卡比馬唑。其抗甲狀腺的作用基本相同,均可抑制甲狀腺過(guò)氧化酶活性及碘化物形成活性碘,影響酪氨酰殘基的碘化;抑制單碘酪氨酸碘化為雙碘酪氨酸及碘酪氨酸偶聯(lián)形成各種甲狀腺原氨酸。近年發(fā)現此組藥物可輕度抑制免疫球蛋白生成,使甲狀腺中淋巴細胞減少,血循環(huán)中的甲狀腺刺激性抗體下降。其中丙基硫氧嘧啶還在外周組織抑制5'- 脫碘酶而阻抑T4 轉變成T3,故首選用于嚴重病例或甲亢危象。甲巰咪唑為卡比馬唑的活化形式,作用較丙硫氧嘧啶強10 倍,特點(diǎn)是奏效迅速,代謝慢,維持時(shí)間長(cháng),臨床上常頓服治療甲亢。
硫脲類(lèi)藥物的抗甲狀腺作用,不能阻止腺體內已合成的甲狀腺激素的釋放,開(kāi)始用藥后需經(jīng)2 ~ 4 周,待甲狀腺內原有的激素逐漸釋放及代謝后,才能顯示效能,癥狀控制需要4 ~ 8 周或更長(cháng)。
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